藥物化學(xué)復(fù)習(xí)重點(diǎn)(3)
第七篇 消化系統(tǒng)藥物(4個(gè))復(fù)習(xí)重點(diǎn)
抗?jié)兯?/p>
一、西咪替丁(H2受體拮抗劑)
1、西咪替?。簶O性大,A晶療效佳,抑制肝藥酶CYP450(影響其他藥物代謝排泄),抗雄激素
2、同類:法莫替丁(作用強(qiáng),無抗雄作用,不抑制肝藥酶)、雷尼替丁(反式體,全優(yōu)點(diǎn))、尼扎替丁、羅沙替丁
【H2受體拮抗劑結(jié)構(gòu)對比】
抗?jié)兯?/p>
二、奧美拉唑(質(zhì)子泵抑制劑)
【苯并咪唑+亞磺?;?吡啶環(huán)】
1、奧美拉唑:前藥循環(huán);S-(-)-異構(gòu)體-埃索美拉唑
2、同類:泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑(質(zhì)子泵抑制劑新突破)
胃動(dòng)力藥藥圈會(huì)員收集分享
三、多潘立酮(外周D2受體拮抗劑)
1、多潘立酮:錐體外系輕,飯后服用,F(xiàn)↑
2、甲氧氯普胺(中樞、外周D2拮抗劑,第一個(gè),錐體外系強(qiáng))
3、苯甲酰胺類:
?、僖镣斜乩?D2拮抗劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑)
?、谀潮乩?強(qiáng)效、選擇性5-HT4激動(dòng)劑,促進(jìn)乙酰膽堿釋放)——克服(西沙必利)心臟副作用(心律失常、Q-T間期延長)
止吐藥
四、昂丹司瓊
1、共同點(diǎn):選擇性5-HT3受體拮抗劑,適用于癌癥患者放化療引起惡心嘔吐,不良反應(yīng)小
2、代表藥:昂丹司瓊(吲哚、咪唑)、格拉司瓊(苯并吡唑)、托烷司瓊(吲哚、托品醇)、鹽酸帕洛諾司瓊、阿扎司瓊
第八篇 影響免疫系統(tǒng)藥物(5個(gè))復(fù)習(xí)重點(diǎn)
解熱鎮(zhèn)痛藥
一、阿司匹林(水楊酸類)
1、阿司匹林:風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎首選,抗血小板,毒
2、同類:貝諾酯(前藥)、賴氨匹林
3、乙酰苯胺類:對乙酰氨基酚(對氨基酚毒性大)
4、吡唑酮類:安乃近(粒細(xì)胞↓、血小板↓、再障)
非甾體抗炎藥
二、吲哚美辛(芳基乙酸類)
1、吲哚美辛:最強(qiáng)COX抑制劑之一,副作用大
2、同類:①雙氯芬酸鈉(全優(yōu))②前藥:萘丁美酮(→萘乙酸)、舒林酸(甲基亞砜→甲硫基)、芬布芬(→聯(lián)苯乙酸)【順口:“愛淑芬”】
非甾體抗炎藥
三、布洛芬(芳基丙酸類)
1、布洛芬:S-(+)活性強(qiáng),體內(nèi)無效R-(-)轉(zhuǎn)為S-(+),臨床用外消旋體;胃腸道不良反應(yīng)少——合用乙醇或同類增加
2、萘普生: 臨床用S-(+),6位甲氧基必需
【其他類非甾抗炎藥】
1,2-苯并噻嗪類(選擇性COX-2):吡羅昔康、美洛昔康(甲基噻唑)、氯諾昔康(還激活阿片神經(jīng)肽系統(tǒng))
選擇性COX-2抑制劑:塞來昔布(氟康唑抑制其代謝)、帕瑞昔布(異噁唑、伐地昔布的前藥)
新結(jié)構(gòu):尼美舒利(多機(jī)制)
抗痛風(fēng)藥
四、丙磺舒(增加尿酸排泄)
1、丙磺舒:增加甲氨蝶呤、磺胺藥、降糖藥、青霉素等血藥濃度;影響利福平和肝素代謝;加速別嘌醇代謝
2、同類:苯溴馬隆(排尿酸)、秋水仙堿(僅消炎,對尿酸鹽無影響,可抗腫瘤)、別嘌醇(抑制尿酸合成)
抗變態(tài)反應(yīng)藥藥圈會(huì)員收集分享
五、鹽酸苯海拉明(氨烷基醚類)
1、苯海拉明:預(yù)防暈動(dòng)癥和妊娠嘔吐
2、丙胺類(氯苯那敏)、三環(huán)類(賽庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬)、哌啶類(諾阿司咪唑、非索非那定)、哌嗪類((左)西替利嗪)。
3、共同不良反應(yīng):中樞抑制、抗膽堿、心毒性、體重增
【抗變態(tài)反應(yīng)藥其他考點(diǎn)】
1.有中樞作用:苯海拉明、氯苯那敏(弱)、賽庚啶、酮替芬(又是過敏介質(zhì)釋放抑制劑)。
2.地氯雷他定:氯雷他定的活性代謝物。
3.諾阿司咪唑:阿司咪唑活性代謝物,沒有阿司咪唑的心臟毒性(尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速)。
4.非索非那定:特非那定的活性代謝物。
【抗變態(tài)反應(yīng)藥結(jié)構(gòu)】
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